槲皮素增强左旋多巴逆转大鼠药物引起的僵直状态：可能抑制 COMT/MAO。
摘要来源：药理学。 2003 年 6 月；68(2):81-8。 PMID：12711835
摘要作者：Amanpreet Singh、Pattipati S Naidu、Shrinivas K Kulkarni
摘要：完整引用：“左旋多巴加卡比多巴治疗仍然是帕金森病的一线治疗。使用儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT）和/或单胺氧化酶（MAO）抑制剂作为左旋多巴治疗的辅助药物已取得不同程度的成功。槲皮素是一种存在于许多植物中的黄酮类化合物，据报道可以抑制 COMT 和 MAO 活性，而 COMT 和 MAO 是参与多巴胺代谢的关键酶。在本研究中，我们研究了槲皮素对左旋多巴加卡比多巴组合对抗奋乃静和利血平引起的大鼠僵直症的影响。抗精神病药物引起的僵直症 i这是一种被广泛接受的动物模型，用于测试帕金森病药物。通过给予奋乃静（5 mg/kg i.p.）或利血平（2.5 mg/kg i.p.）+ α-甲基-P-酪氨酸（200 mg/kg i.p.）诱导大鼠僵住。通过使用条形测试来评估动物的僵直症。槲皮素剂量（25-100 mg/kg，口服）依赖性地逆转奋乃静以及利血平引起的僵直症。当槲皮素与阈下剂量的左旋多巴加卡比多巴联合使用时，抗紧张作用得到增强。用中枢 COMT 抑制剂 3,5-二硝基儿茶酚 (OR-486)（10 mg/kg 口服）或 MAO-B 抑制剂司来吉兰（5 mg/kg 腹膜内注射）进行预处理，也增强了阈剂量槲皮素的作用对抗奋乃静或利血平引起的僵直症。另一方面，已知腺苷（100 mg/kg 腹腔注射）通过作用于突触前 A(1) 受体来减少儿茶酚胺的释放，部分逆转了槲皮素对奋乃静的保护作用。诱发僵直症。槲皮素通过其 COMT 和 MAO 酶抑制特性可能会增强左旋多巴加卡比多巴治疗的抗紧张作用。本研究的结果强烈表明槲皮素可以作为帕金森病左旋多巴治疗的有效辅助药物。版权所有 2003 S. Karger AG，巴塞尔"