根皮素促进小鼠巨噬细胞破骨细胞凋亡并抑制雌激素缺乏引起的小鼠骨质疏松。
摘要来源：植物医学。 2014 年 9 月 15 日；21(10):1208-15。 Epub 2014 年 6 月 2 日。PMID：24932975
摘要作者：Eun-Jung Lee、Jung-Lye Kim、Yun-Ho Kim、Min-Kyung Kang、Ju-Hyun Kong、Young-Hee Kang
文章隶属关系：Eun-Jung Lee
摘要：破骨细胞形成和骨吸收增加引起的骨重塑失衡会导致骨质疏松等骨骼疾病。更年期雌激素水平的降低是发生绝经后骨质疏松症的最强危险因素之一。本研究调查了苹果树叶中发现的二氢查尔酮根皮素对卵巢切除 (OVX) C57BL/6 雌性小鼠（作为绝经后骨质疏松症模型）骨质流失的骨保护作用。 OVX 降级 bon小鼠股骨的矿物质密度 (BMD)、血清 17β-雌二醇水平降低、血清 NF-κB 受体激活剂配体 (RANKL)/骨保护素比率增加并伴有子宫萎缩。与假手术小鼠相比，给 OVX 小鼠口服 10 mg/kg 根皮素 8 周可以改善这种效果。根皮素减弱 OVX 小鼠股骨组织中的 TRAP 活性，并增强 β3 整合素和碳酸酐酶 II 的细胞表达。这项研究进一步检验了 RANKL 分化的 Raw 264.7 巨噬细胞中根皮素的成骨活性。 1-20 μM 根皮素刺激 Smac 表达和 capase-3 激活，同时引起多核破骨细胞的核碎裂，表明该化合物促进破骨细胞凋亡。一致地，根皮素增强 bcl-2 诱导但减少 bax 表达。此外，根皮素激活成熟破骨细胞中 ASK-1 分化的 JNK 和 p38 MAPK 信号通路，而其剂量依赖性有效抑制 RANKL 刺激的 ERK 激活。因此，根皮素操纵 ASK-1-MAPK 信号转导导致凋亡基因的转录。根皮素可有效预防雌激素缺乏引起的破骨细胞吸收。