Cirsium japonicum var. maackii 和芹菜素可阻断 Hif-2α 诱导的骨关节炎软骨破坏。
摘要来源：J Cell Mol Med。 2019年08月；23(8):5369-5379。 Epub 2019 年 5 月 31 日。PMID：31148341
摘要作者：Chanmi Cho、Li-Jung Kang、Dain Jang、Jimin Jeon、Hyemi Lee、Sangil Choi、Seong Jae Han、Eunjeong Oh、Jiho Nam、Chun Sung Kim、Eunkuk Park、 Seon-Yong Jeong、Chan Hum Park、Yu Su Shin、Seong-Il Eyun、Siyoung Yang
文章归属：Chanmi Cho
摘要：虽然 Hif-2α 是骨关节炎发展中的分解代谢因子表达，Hif-2α 抑制剂仍未开发出来。本研究的目的是确定 Cirsium japonicum var. maackii (CJM) 提取物和其中之一它的成分芹黄素可以减轻 Hif-2α 诱导的与骨关节炎进展有关的软骨破坏。体外和体内研究表明，CJM 降低了 IL-1β、IL-6、IL-17 和 TNF-α 诱导的 MMP3、MMP13、ADAMTS4、ADAMTS5 和 COX-2 的上调，并阻断了骨关节炎的发展。内侧半月板小鼠模型的不稳定。 CJM 提取物可抑制 Hif-2α 的激活，直接上调 MMP3、MMP13、ADAMTS4、IL-6 和 COX-2 的表达。虽然Cirsimarin、Cirsimaritin和芹菜素是CJM的成分并且可以减轻炎症，但只有芹菜素有效降低Hif-2α表达并抑制Hif-2α诱导的关节软骨细胞中MMP3、MMP13、ADAMTS4、IL-6和COX-2表达。 IL-1β 诱导 JNK 磷酸化和 IκB 降解（代表 Hif-2α 表达的关键途径）被芹菜素以浓度依赖性方式完全阻断。总的来说，这些影响表明 CJM 和芹菜素是其最有效的成分之一，可作为新型 Hif-2α 抑制剂，促进阻止骨关节炎发展的治疗药物的开发。