摘要标题：
葡萄柚汁与辛伐他汀相互作用：对辛伐他汀、辛伐他汀酸和 HMG-CoA 还原酶抑制剂血清浓度的影响。
摘要来源：Clin Pharmacol Ther。 1998 年 11 月；64(5)：477-83。 PMID：9834039
摘要作者：J J Lilja、K T Kivistö、P J Neuvonen
文章所属单位：芬兰赫尔辛基大学临床药理学系和赫尔辛基大学中央医院。
p>摘要：背景：辛伐他汀是一种通过 CYP3A4 代谢的降胆固醇药物。我们研究了柚子汁对口服辛伐他汀药代动力学的影响。
方法：在随机、两阶段中进行交叉研究，10 名健康志愿者服用 200 毫升双倍浓度西柚汁或水 3 次每天一次，持续2天。第 3 天，每位受试者用 200 mL 葡萄柚汁或水摄入 60 mg 辛伐他汀，并在辛伐他汀给药后 1/2 和 1 1/2 小时摄入另外 200 mL。通过液相色谱-串联质谱 (LC-MS-MS) 测量辛伐他汀和辛伐他汀酸的血清浓度，以及活性（原始）和总（水解后）3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶 A (HMG-CoA) 的血清浓度
结果：葡萄柚汁增加了原形辛伐他汀的平均血清峰值浓度 (Cmax)约 9 倍（范围，5.1 倍至 31.4 倍；P<.01），血清辛伐他汀浓度-时间曲线下的平均面积 [AUC(0-无穷大)] 16 倍（范围，9.0 倍至37.7 倍；P<.05)。辛伐他汀酸的平均 Cmax 和 AUC（0-无穷大）均增加约 7 倍（P<.01）。葡萄柚汁增加了 AUC 的平均值（0-无穷大）活性和总 HMG-CoA 还原酶抑制剂分别为 2.4 倍 (P<.01) 和 3.6 倍 (P<.01)。葡萄柚汁增加了活性和总 HMG-CoA 还原酶抑制剂的峰值浓度时间 (P<.05)。
结论：