摘要标题：
他汀类药物对大鼠骨骼肌线粒体的毒性。
摘要来源：Cell Mol Life Sci。 2006 年 10 月；63(19-20):2415-25。 PMID：17013560
摘要作者：P Kaufmann、M Török、A Zahno、K M Waldhauser、K Brecht、S Krähenbühl
文章所属单位：临床药理学和毒理学部及研究部，大学医院，4031 ，瑞士巴塞尔。
摘要：我们研究了四种亲脂性染料（西立伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、辛伐他汀）和一种亲水性他汀类药物（普伐他汀）的线粒体毒性。在 L6 细胞（大鼠骨骼肌细胞系）中，四种亲脂性他汀类药物（100 微摩尔/升）诱导 27-49% 的细胞死亡。普伐他汀浓度低至 1 mmol/l 时没有毒性。西立伐他汀、氟伐他汀和阿托伐他汀（100 微摩尔/升）使线粒体膜电位降低 49-65%，而辛伐他汀和普拉伐他汀tatin 的毒性较小。在分离的大鼠骨骼肌线粒体中，除普伐他汀外，所有他汀类药物均降低谷氨酸驱动的 3 态呼吸和呼吸控制比。在 100 微摩尔/升的亲脂性他汀类药物存在下，β-氧化可降低 88-96%，但仅在普伐他汀浓度较高时才有效。四种亲脂性他汀类药物可在 L6 细胞中诱导线粒体肿胀、细胞色素 c 释放和 DNA 断裂，但普伐他汀则不会。亲脂性他汀类药物会损害骨骼肌线粒体的功能，而亲水性他汀类药物的毒性明显较低。