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黄酮类杨梅素对蛇毒金属蛋白酶的抑制。
摘要来源：分子。 2018 年 10 月 16 日；23(10)。 Epub 2018 年 10 月 16 日。PMID：30332829
摘要作者：Lina María Preciado、Jeffrey Comer、Vitelbina Núñez、Paola Rey-Súarez、Jaime Andrés Pereañez
文章隶属关系：Lina María Preciado
摘要：中美洲和南美洲的大多数蛇咬伤是由属于蛇属的物种引起的。它们的毒液主要由锌依赖性金属蛋白酶组成，是造成这些毒液出血特征的原因。本研究的目的是确定十种黄酮类化合物对毒液体外蛋白水解活性和出血的抑制能力。c，Batx-I 的水肿形成和肌坏死活性，Batx-I 是从这种毒液中分离出的最丰富的金属蛋白酶。杨梅素是最活跃的化合物，抑制蛋白水解活性和出血活性的IC 50 值分别为150μM和1021μM。独立注射实验显示，毒素注射后立即局部注射浓度为 1600 μM 的杨梅素，出血性病变减少了 28 ± 6%。此外，浓度为 800、1200 和 1600 μM 的杨梅素分别促进 Batx-I 诱导的血浆肌酸激酶活性降低 21 ± 2 %、60 ± 5 % 和 63 ± 2 %。分子动力学模拟结合自适应偏压方法表明，杨梅素可以通过苄基部分的羟基 3、4 和 5 与金属蛋白酶的氨基酸 Glu143 之间形成氢键与金属蛋白酶活性位点结合。杨梅素的羟基取代模式似乎对其抑制活性至关重要。基于这一证据，杨梅素成为开发抑制剂以减少蛇咬伤局部组织损伤的候选药物。