来自辣木的山奈酚通过抑制金属蛋白酶和减弱 Bitis arietans 毒液引起的毒性表现出有效的抗蛇毒活性。
摘要来源：Toxicon。 2023 年 9 月；233:107242。 Epub 2023 年 8 月 8 日。PMID：37558138
摘要作者：Babafemi Siji Ajisebiola、Johnson Olaleye Oladele、Akindele Oluwatosin Adeyi
文章隶属关系：Babafemi Siji Ajisebiola
摘要：Bitis arietans 毒液 ( BAV）中毒后可诱发严重的病理生理紊乱。然而，研究表明，辣木提取物可有效对抗 BAV 毒性，并含有具有显着抗蛇毒血清功效的生物活性化合物。本研究旨在鉴定油橄榄提取物中负责中和 BAV 引起的毒性的主要活性抗蛇毒血清化合物。从 M. oleifera 中鉴定出的化合物在计算机中将片段与蛇毒金属蛋白酶 (SVMP) 的催化位点对接，以确定先导抑制剂化合物。使用体外和体内方法测试了先导抑制剂化合物针对 BAV 毒性和从 BAV 中分离的金属蛋白酶的抗蛇毒血清效力，同时 EchiTab-Plus 多价抗蛇毒血清作为标准药物。计算机预测显示山奈酚是主要抑制剂化合物，对接分数为 -7.0 kcal/mol。与抗蛇毒血清 (0.4 mg/ml) 相比，0.2 mg/ml 的山奈酚可有效抑制金属蛋白酶活性，并且对 BAV 活性具有显着的抗出血、抗溶血和凝血作用。此外，在用 LDof BAV 攻击的大鼠中观察到，山奈酚对血液学指数的改变显示出显着的剂量依赖性影响。中毒大鼠的心脏和肾脏中的氧化应激生物标志物和抗氧化酶活性也有所增加。然而，治疗用山奈酚显着（P < 0.05）降低丙二醛水平和 SOD 活性，同时提高谷胱甘肽水平。经山奈酚治疗后，中毒大鼠器官组织中观察到的严重组织病理学缺陷得到改善。山奈酚被确定为油茶中主要的活性抗蛇毒血清化合物，这项研究强调了该化合物作为蛇咬伤治疗的有效替代品的潜力。