含萝卜硫素的西兰花芽提取物诱导小鼠和人类皮肤的第 2 相反应。
摘要来源：癌症流行病生物标志物2007 年 4 月；16(4):847-51。 PMID：17416783
摘要作者：Albena T Dinkova-Kostova、Jed W Fahey、Kristina L Wade、Stephanie N Jenkins、Theresa A Shapiro、Edward J Fuchs、Michelle L Kerns、Paul Talalay
文章隶属关系：约翰·霍普金斯大学医学院药理学和分子科学系，725 North Wolfe Street, Baltimore, MD 21205, USA。
摘要：通过生物活性引导的分馏从西兰花提取物中分离出异硫氰酸萝卜硫素作为细胞保护性 2 相酶的主要且非常有效的诱导剂，随后在涉及各种致癌物和靶器官的动物模型中显示出抑制肿瘤发展的作用。因为西兰花由于西兰花芽被广泛食用，从它们中获得的提取物被视为向人类输送萝卜硫素的便捷载体。鉴于我们目前对制定预防紫外线诱发的皮肤癌策略的兴趣，有必要检查局部应用含萝卜硫素的西兰花芽提取物作为单剂量和多剂量在小鼠和人类中的安全性和有效性。局部应用提供 100 nmol 萝卜硫素/cm(2) 的提取物可增加 NAD(P)H：醌氧化还原酶 1 (NQO1)、谷胱甘肽 S-转移酶 A1 和血红素加氧酶 1（三种代表性 2 相酶）的蛋白质水平。小鼠皮肤表皮。给药后 24 小时对 NQO1 活性的定量评估显示，单次和多次（每 24 小时三次）剂量后 NQO1 活性分别增加 1.5 倍和 2.7 倍。一项针对健康人类受试者的剂量递增安全性研究表明，当剂量高达 340 nmol 时，没有出现不良反应将西兰花芽提取物形式的萝卜硫素局部涂抹在前臂掌侧绘制的 1 厘米直径圆圈的中心。随后的功效研究表明，尽管基础水平存在个体差异，但 3 毫米全厚皮肤穿刺活检匀浆中 NQO1 的酶活性以剂量依赖性方式增加，应用后最大增加 1.5 倍和 4.5 倍150 nmol 剂量，分别一次或三次（以 24 小时为间隔），从而为在人类中诱导 2 相反应提供了直接证据。