研究穿心莲内酯作为镰状细胞性贫血治疗辅助剂的潜在用途。
摘要来源：ACS Omega。 2022 年 4 月 19 日；7(15):12765-12771。 Epub 2022 年 4 月 4 日。PMID：35474831
摘要作者：Abhishek Gour、Pankul Kotwal、Ashish Dogra、Dilpreet Kour、Sumit Dhiman、Amit Kumar、Sanjeev Kumar Digra、Ajay Kumar、Gurdarshan Singh、Utpal Nandi
文章隶属关系：Abhishek Gour
摘要：穿心莲内酯是穿心莲内酯的主要活性成分之一，其治疗用途已被广泛探索。目前的研究重点是基于植物治疗的辅助疗法，以对症治疗镰状细胞性贫血（SCA），因为迄今为止还没有特定的药物/基因疗法。现在的螺柱我们的目的是探索穿心莲内酯在存在或不存在羟基脲（HU）（SCA 治疗的关键药物）的情况下作为 SCA 辅助治疗的潜力。进行了一组离体和体内实验来探索穿心莲内酯的抗镰刀活性，然后评估 HU 存在下的药代动力学和药效 (PK/PD) 活性。穿心莲内酯使用来自 SCA 患者的血液（离体）显示出显着的抗镰化活性，并且使用大鼠血液（离体）没有显示出任何引起溶血的有害作用。使用大鼠脾细胞（离体），显示 HU 诱导的脾淋巴细胞增殖和细胞因子水平（TNF-α 和 IFN-γ）下降显着降低。大鼠同时口服穿心莲内酯和 HU 15 天，红细胞计数和血红蛋白水平显着改善，与 L-谷氨酰胺（体内）的功效相当。穿心莲内酯与 HU 同时给药不会引起任何并发症除了 HU 的最高血浆浓度及其相应的时间点（分别显着下降和延迟（体内）外），对 HU 的任何药代动力学参数都有影响。没有观察到穿心莲内酯对脲酶和辣根过氧化物酶活性的显着影响（体外）。总体而言，结果表明穿心莲内酯作为对症治疗 SCA 的辅助疗法具有多种有益作用，但在 HU 的处方治疗期间应避免使用。