文章发布状态：免费摘要标题：
丹参酮 IIA 通过孕烷 X 受体改善硫酸葡聚糖钠诱导的炎症性肠病。
摘要来源：Drug Des Devel Ther。 2015；9：6343-62。 Epub 2015 年 12 月 7 日。PMID：26674743
摘要作者：张先协、王宇光、马增春、梁千德、唐祥林、胡东华、谭红菱、肖成荣、高跃
文章所属单位：先协张
摘要：丹参酮IIA（Tan IIA）（C19H18O3）是传统中药丹参中的主要活性亲脂性成分之一，长期以来在中华民国和其他邻国使用国家治疗炎症性肠病（IBD）患者。许多人之前的实验研究小组确定了 Tan IIA 的哪种机制与炎症和孕烷 X 受体 (PXR) 相关的 IBD 的治疗相关。目前的研究表明，Tan IIA 是一种有效的 PXR 激动剂，其诱导 CYP3A4 mRNA 和蛋白质表达的能力是通过 PXR 的反式激活介导的，PXR 是消除 IBD 炎症的已知靶点。小鼠的临床症状和组织学评估数据表明，对小鼠给予 Tan IIA 表现出显着的保护作用，并表明它在 DSS 诱导的 IBD 中以浓度依赖性方式发挥作用。与野生型小鼠相比，用 Tan IIA 治疗的 PXR 沉默小鼠对 DSS 诱导的小鼠 IBD 的保护作用较低，并且加剧了 IBD 的严重程度； PXR 沉默小鼠证明了 PXR 在 Tan IIA 介导的外源代谢基因上调中的必要性。 Tan IIA 的 IBD 治疗效果部分归因于 PXR 介导的外源代谢上调和下调炎症介质的作用。本文报道的新发现可能有助于有效利用 Tan IIA 及其衍生物作为 PXR 配体治疗人类 IBD。这表明 Tan IIA 可能具有相当大的临床实用性。