摘要标题：
Crocetin 通过诱导 LDLR 并抑制 HepG2 细胞中的 PCSK9 和 Sortilin 发挥降胆固醇作用。
摘要来源：Nutr Res。 2022年02月；98:41-49。 Epub 2021 年 9 月 9 日。PMID：35093763
摘要作者：Aisha Siddiq A、Asha Martin
文章隶属关系：Aisha Siddiq A
摘要：前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/kexin 9 型 (PCSK9 ）是血浆低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平的重要转录后调节因子。近年来，PCSK9 的抑制已成为对抗高胆固醇血症的一种有吸引力的策略，刺激了对 PCSK9 抑制剂的研究。类胡萝卜素藏红花酸具有降胆固醇作用。然而，尚不清楚这种有益作用是否是通过 PCSK9 调节介导的。我们假设藏花酸抑制 PCSK9，因此，在我们寻求天然和安全的 PCSK9 抑制剂的过程中s，我们使用人肝癌细胞系 HepG2 作为模型系统，研究了藏花酸对 PCSK9 表达和参与肝脏胆固醇代谢的其他关键分子靶标的影响。我们首次证明藏红花酸治疗以剂量依赖性方式显着降低 PCSK9 和甾醇调节元件结合蛋白 (SREBP) 的表达，同时伴随肝脏低密度脂蛋白受体 (LDLR) 表达的增加。此外，藏红花酸显着下调分选蛋白的 mRNA 和蛋白质表达水平，分选蛋白是一种关键的分选受体，以剂量依赖性方式促进 PCSK9 在反高尔基体网络中的转运。总体而言，我们的结果表明藏红花酸是 LDLR 诱导剂，也是 PCSK9、sortilin 和 SREBPs 的抑制剂，从而使其成为有效的天然抗胆固醇剂。