咖啡酸和阿魏酸可改善碳酸酐酶抑制介导的铁过载引起的毒理学损伤。
摘要来源:Drug Chem Toxicol。 2022 年 11 月 29:1-9。 Epub 2022 年 11 月 29 日。PMID:36444844
摘要作者:Kássia Caroline Figueredo、Camille Gaube Guex、James Graiczik、Fernanda Ziegler Reginato、Ana Martiele Engelmann、Cínthia Melazzo De Andrade、Luís Fernando Saraiva Macedo Timmers、Liliane De Freitas Bauermann
>文章归属:Kássia Caroline Figueredo
摘要:铁离子是大多数生命形式的必需元素,但是,当以游离形式存在时,它会损害生物系统。螯合疗法非常重要,但也不稳定。咖啡酸和阿魏酸是抗氧化剂化合物,具有研究中描述的许多特性,例如抗炎、抗肥胖、抗血栓、血管舒张和抗肿瘤。该研究的目的是评估咖啡和阿魏酸的毒性和生物利用度的方法,随后在铁过载模型中对其进行评估,并通过分子对接提供药效团模型。预测测试没有显示化合物的相关毒性,因此进行了测试。大鼠接受右旋糖酐铁治疗,测试组口服咖啡和阿魏酸,持续六周。分析生化、血液学参数和组织氧化应激标志物。实验模型显示血清铁水平升高,多个血清参数发生变化,如葡萄糖 (215.8±±20.3mg/dL)、ALT (512.2±±128.7U/L)、肌酸激酶 (186.8±30.1U/L) 和肌酸激酶同种型 MB (373.3 ± 69.7 U/L)。咖啡酸和阿魏酸在一定程度上减弱了铁超载对大鼠血清生化参数的影响。对接显示了药效团模型,其中碳酸酐酶 int用测试分子和咖啡酸进行的相互作用显示出较少的能量消耗。结果说明了酚类化合物对铁超载的新治疗作用。碳酸酐酶对铁代谢的可能干扰尚待阐明。