Erucin 通过 HS 释放特性表现出血管舒张作用和抗高血压活性。
摘要来源：Br J Pharmacol。 2020 年 2 月；177(4):824-835。 Epub 2019 年 4 月 15 日。PMID：30825379
摘要作者：Alma Martelli、Eugenia Piragine、Valentina Citi、Lara Testai、Eleonora Pagnotta、Luisa Ugolini、Luca Lazzeri、Lorenzo Di Cesare Mannelli、Onorina Laura Manzo、Mariarosaria Bucci、Carla Ghelardini、Maria Cristina Breschi、Vincenzo Calderone
文章所属：Alma Martelli
摘要：背景和目的：硫化氢(HS)释放剂被视为潜在的抗高血压药物。最近，天然异硫氰酸盐作为原始的 HS-d 出现奥诺尔代理。其中，存在于一些食用十字花科植物中的芥酸表现出合适的H2S释放特性和“成药性"特征。这项工作的目的是研究芥子酸介导的血管细胞内 HS 的释放、其血管舒张作用以及对正常和高血压动物血压的活性。
实验方法：使用荧光染料在人主动脉平滑肌细胞 (HASMC) 中测试细胞内 HS 释放和芥酸的超极化作用。在内皮完整或剥脱的大鼠主动脉环上评估其直接血管舒张作用和抑制去甲肾上腺素诱导的血管收缩的能力。使用 Langendorff 灌注的大鼠心脏在冠状动脉中测试了其血管扩张特性。最后，通过使用尾套法记录收缩压，在正常血压和自发性高血压大鼠 (SHR) 体内评估芥子苷的抗高血压活性。
关键结果：Erucin 诱导 HASMC 内 HS 的释放。此外，芥酸以浓度依赖性方式使HASMCs膜超极化。它在内皮剥脱的血管中诱导大鼠主动脉环的血管舒张。内皮NO的存在进一步改善了这种效果。当与大鼠主动脉环预孵育时，芥酸诱导去甲肾上腺素诱导的血管收缩的浓度依赖性抑制。芥酸不影响基础冠状动脉血流，但使预收缩冠状血管的血流恢复正常。最后，在体内，芥酸使 SHR 的收缩压降低约 25%，并将血压恢复至正常血压大鼠中观察到的值。
结论和意义： Erucin 是一种 HS 供体，具有血管舒张和抗高血压作用。
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