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姜黄素衍生物作为 H1N1 流感神经氨酸酶有效抑制剂的 3D 定量构效关系和抗病毒作用。
摘要来源：Arch医药研究中心。 2020 年 4 月 4 日。Epub 2020 年 4 月 4 日。PMID：32248350
摘要作者：赖燕妮、严一文、廖尚惠、李云、叶一、刘妮、赵方、徐北平
文章所属单位：Yanni Lai
摘要：姜黄素衍生物已被证明可以抑制人类甲型流感病毒（IAV）的复制。然而，姜黄素及其衍生物是否能抑制流感病毒的神经氨酸酶（NA）尚不清楚。本研究建立了有意义的3D定量构效关系模型（比较分子场分析R = 0.997，q = 0.527，s = 0.064，F = 282.663）的建立是为了了解它们的活性与神经氨酸酶之间的化学生物相互作用。使用分子对接来预测姜黄素衍生物和神经氨酸酶之间的结合模型。实时聚合酶链反应表明，五种活性姜黄素衍生物可能对 H1N1 感染的肺上皮 (MDCK) 细胞中的病毒颗粒感染性有直接影响。神经氨酸酶激活测定表明，五种活性姜黄素衍生物可降低 MDCK 细胞中 H1N1 诱导的神经氨酸酶激活。间接免疫荧光测定表明，两种活性姜黄素衍生物（四甲基姜黄素和姜黄素）下调核蛋白表达。姜黄素在体内抑制 IAV。姜黄素治疗流感病毒性肺炎的作用机制与提高感染小鼠的免疫功能，调节肿瘤坏死因子α、白细胞介素6、干扰素γ的分泌有关。这些资源结果表明，姜黄素衍生物在细胞模型中通过阻断神经氨酸酶来抑制IAV，并且姜黄素在动物模型中也具有抗IAV活性。