Agathisflavone，一种来自 Anacardium occidentale L. 的双黄酮类化合物，抑制流感病毒神经氨酸酶。
摘要来源：Curr Top Med Chem。 2020；20(2):111-120。 PMID：31854280
摘要作者：Caroline S de Freitas、Marco E N Rocha、Carolina Q Sacramento、Andressa Marttorelli、André C Ferreira、Natasha Rocha、Andrea Cheble de Oliveira、Andre Marco de Oliveira Gomes、Patricia Souza Dos Santos、Edilene Oliveira da Silva、Josineide Pantoja da Costa、Davyson de Lima Moreira、Patricia T Bozza、Jerson L Silva、Shana Priscila Coutinho Barroso、Thiago Moreno L Souza
文章隶属关系：Caroline S de Freitas
摘要：背景：神经氨酸酶抑制剂 (NAIs) 是全球范围内批准用于临床治疗流感病毒的唯一一类抗病毒药物。然而，大约 1-3% 的流行菌株预先向最常用的 NAI 奥司他韦 (OST) 发送耐药突变。因此，寻找新的分子来抑制流感病毒，特别是OST耐药株非常重要。用于人类消费的热带植物天然产物代表了一类有价值的物质。在资源有限的环境中，获得昂贵的抗病毒治疗受到限制，可以刺激它们的使用。
方法：我们评估了提取自 Anacardium occidentale L. 的 agathisflavone 的抗流感病毒活性。
结果：野生植物的神经氨酸酶 (NA) 活性agathisflavone 可抑制 β-型和 OST 抗性流感病毒，IC50 值分别为 20 至 2.0μM。 Agathisflavone 抑制流感病毒复制，EC50 为 1.3 µM。病毒在 agathisflavone 存在下的连续传代揭示了突变 R249 的出现NA 基因中的 S、A250S 和 R253Q。这些变化位于 OST 结合区域之外，这意味着 agathisflavone 将该病毒酶靶向的区域与传统 NAI 不同。
结论：总而言之，我们的数据表明，agathisflavone 具有用于开发抗流感药物的良好化学结构。