黄芩化学成分的抗H1N1病毒、细胞毒性和Nrf2激活活性。
摘要来源:J Ethnopharmacol。 2015 年 12 月 24 日;176:475-84。 Epub 2015 年 11 月 11 日。PMID:26578185
摘要作者:季帅、李如、王奇、苗文娟、李子伟、司龙龙、乔雪、余思旺、周德民、叶敏
文章归属:季帅
摘要:民族药理学相关性:黄芩,源自黄芩的根,是一种流行的中草药,主要用于治疗流感和癌症。本研究旨在阐明黄芩的抗流感、抗癌、抗氧化等有效成分。
材料与方法:各种柱色谱技术和半制备技术采用高效液相色谱法分离黄芩属化合物,并通过 HRESIMS 和核磁共振波谱分析鉴定其结构。在 MDCK 细胞中评估纯化合物对 A/WSN/33 (H1N1) 病毒的抗流感活性,通过 MTS 测定评估对 HepG2、SW480 和 MCF7 人类癌细胞的细胞毒活性,并通过 Nrf2 荧光素酶报告基因测定评估抗氧化活性。此外,采用经过充分验证的UPLC/UV方法同时测定了27批次黄芩中12种主要化合物的含量。
结果:< /span>从黄芩中分离出总共 30 种化合物 (1-30),其中包括 4 种新化合物 (3、7、11 和 23)。黄芩苷 (15)、黄芩素 (26)、汉黄芩素 (27)、白杨素 (28) 和木木素 A (30) 显示出有效的抗 H1N1 流感活性,IC50 值分别为 7.4、7.5、2.1、7.7 和 12.8μM,明显比阳性药物 Osv-P(磷酸奥司他韦,IC50 45.6μM)更有效。大多数游离黄酮(26-28 和 30)在 10μM 时表现出显着的细胞毒活性(抑制率高达 61.2%)。此外,10μM 30 可以激活 Nrf2 转录,其激活程度是对照的 3.8 倍。 UPLC分析显示,中药材中12种主要成分(含生物活性成分)含量为195.93±43.9mgg(-)(1)。
结论:这项研究表明,游离黄酮具有有效的抗流感、抗癌和抗氧化活性。它们是黄芩药材的重要有效成分,可作为黄芩药材质量控制的化学标记物。