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Withaferin A 是一种包含 IPO5 共价结合的多功能药效团，是甲型流感病毒复制的抑制剂。
摘要来源：Bioorg Med Chem。 2022 年 9 月 1 日；69:116883。 Epub 2022 年 6 月 18 日。PMID：35772286
摘要作者：Remi Patouret、Sofia Barluenga、Nicolas Winssinger
文章所属单位：Remi Patouret
摘要：Withaferin A，一种发现的天然甾体内酯睡茄提取物中广泛用于传统医学，也是阿育吠陀医学中古老疗法的一部分。先前对其作用方式的研究表明，醉茄素是一种多功能药效团，可与多种治疗靶点共价结合。他除此之外，我们报告说，withaferin A 也是 IPO5 的共价抑制剂，IPO5 是一种将货物从细胞质转运到细胞核的输入蛋白。我们发现醉茄素可抑制上皮细胞 (A549) 中甲型流感病毒的复制。使用一组选择性重现醉茄素部分药理特征的抑制剂（goyazensolide、醉茄素 A 衍生物、FiVe1 和巴多索龙甲基），我们发现 IPO5 抑制有助于抑制流感病毒复制，但对于观察到的醉茄素 A 活性并不是必需的我们发现，巴多索隆甲基是一种正在临床开发中用于治疗慢性肾脏疾病的半合成三萜类化合物，它具有与醉茄素相同的一些药理学特征，也能有效抑制甲型流感病毒的复制。对甲型流感病毒复制的抑制活性应该会激发进一步的研究，以重新调整这种疗法的用途。