摘要标题:
通过羧甲基壳聚糖包被的脂质纳米粒提高桉油精对高血糖诱导的大鼠血管内皮损伤的保护作用。
摘要来源:J Drug Target。 2020 年 12 月 14:1-11。 Epub 2020 年 12 月 14 日。PMID:33263461
摘要作者:彭建清、姜朝晖、吴国平、蔡子民、杜前明、涛凌、张艳艳、陈毅、沉向春
文章所属单位:建清彭
Abstract:高血糖是糖尿病相关血管内皮损伤的主要病理生理因素,其主要原因是ROS产生与消除的平衡被破坏。桉树脑已被证实具有确切的抗氧化作用,可刺激内源性抗氧化酶的分泌,对抗 ROS。但桉油精的挥发性、不稳定性和水溶性差限制了其应用s 药理活性。在这项研究中,我们开发了用于桉树油(CMC/ELN)的羧甲基壳聚糖包被的脂质纳米颗粒,以促进口服给药。采用脂质薄膜分散法制备ELN。涂覆CMC后,ELN的直径从166nm增加到177nm,并且观察到电荷反转。纳米载体增强了桉树脑对高水平葡萄糖(HG)损伤的 HUVEC 和 I 型糖尿病(TDM)大鼠模型内皮损伤的保护作用。此外,桉树脑促进Nrf2和HO-1表达以及降低Keap1表达的机制已在模型中得到验证。此外,药代动力学数据也验证了纳米载体对口服桉树脑吸收的促进作用。综上,我们建立了最佳的口服给药系统,促进桉叶醇口服对高血糖引起的血管内皮损伤发挥保护作用。