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α-山竹素和新型呫吨酮衍生物的抗 α-葡萄糖苷酶和抗糖化活性：通过体外研究的酶动力学和机理见解。
摘要来源：分子。 2022 年 1 月 15 日；27(2)。 Epub 2022 年 1 月 15 日。PMID：35056861
摘要作者：Francine Medjiofack Djeujo、Valeria Francesconi、Maddalena Gonella、Eugenio Ragazzi、Michele Tonelli、Guglielmina Froldi
文章隶属关系：Francine Medjiofack Djeujo
摘要：糖尿病的特点是慢性高血糖会促进ROS的形成，导致严重的氧化应激。此外，长期高血糖会导致糖化反应并形成 AGE，从而导致慢性炎症状态。这研究旨在评估α-山竹素和四种合成呫吨酮衍生物对糖化和氧化过程以及α-葡萄糖苷酶的抑制活性，α-葡萄糖苷酶是一种肠道水解酶，可催化寡糖裂解成葡萄糖分子，促进餐后血糖峰值。使用 BSA 测定评估抗糖化活性，并使用 ORAC 测定检测抗氧化能力。采用多光谱方法和抑制动力学分析研究了 α-葡萄糖苷酶活性的抑制。 25 µM 的 α-Mangostin 和合成化合物可减少 AGE 的产生，而 α-葡萄糖苷酶活性仅受到天然化合物的抑制。 α-Mangostin 通过可逆的混合型拮抗作用，在微摩尔范围内以浓度依赖性方式降低酶活性。圆二色性揭示了α-葡萄糖苷酶二级结构的重排，α-螺旋和无规卷曲的含量增加，β-折叠和β-转角成分减少。数据强调了 α-山竹素的抗 α-葡萄糖苷酶活性及其对蛋白质糖化和氧化损伤的保护作用。