摘要标题:
鼠尾草酸与糖苷酶(α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶)的相互作用机制。
摘要来源:Int J Biol Macromol。 2019年7月26日。Epub 2019年7月26日。PMID:31356939
摘要作者:王浩、王静、刘耀杰、季杨林、郭亚图、赵江
文章所属单位:王浩
摘要:抑制糖苷酶活性是治疗和预防糖尿病的有效方法。本研究通过酶动力学、荧光光谱实验、淀粉颗粒消化、分子对接研究和动物研究等手段,探讨鼠尾草酸与两种糖苷酶(α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶)的相互作用机制。酶动力学表明,鼠尾草酸以竞争性方式抑制α-淀粉酶活性,以非竞争性方式抑制α-葡萄糖苷酶活性。半数抑菌浓度鼠尾草酸对α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶的IC50分别为(1.12±0.31)和(0.08±0.17)。荧光猝灭实验表明,α-淀粉酶或α-葡萄糖苷酶的固有荧光是通过与鼠尾草酸形成复合物而被猝灭的,且鼠尾草酸与糖苷酶之间只有一个结合位点。添加鼠尾草酸后淀粉粒不再被α-淀粉酶水解,说明鼠尾草酸抑制了α-淀粉酶的活性。分子对接研究表明,鼠尾草酸通过氢键和范德华力与糖苷酶的氨基酸残基结合,导致糖苷酶分子构象的改变,从而降低糖苷酶的活性。小鼠实验表明,鼠尾草酸能有效降低小鼠餐后血糖。