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厚朴酚和木犀草素对 α-葡萄糖苷酶活性的抑制：体外和计算机研究检测到的动力学和相互作用类型。
摘要来源：制药（巴塞尔）。 2022 年 2 月 8 日；15(2)。 Epub 2022 年 2 月 8 日。PMID：35215317
摘要作者：Francine Medjiofack Djeujo、Eugenio Ragazzi、Miriana Urettini、Beatrice Sauro、Elena Cichero、Michele Tonelli、Guglielmina Froldi
文章隶属关系：Francine Medjiofack Djeujo
摘要：厚朴酚和木犀草素是在传统医学（包括 2 型糖尿病）中广泛使用的多种药用植物中发现的两种天然化合物。本研究旨在确定厚朴酚和木犀草素对α-葡萄糖苷酶活性的抑制活性。泰伊通过多光谱方法以及抑制动力学分析和计算实验研究了 r 生物学特征。厚朴酚和木犀草素以浓度依赖性方式降低酶活性。使用 0.075 µM α-葡萄糖苷酶时，两种化合物的 IC 值相似 (~ 32 µM)，并且显着低于阿卡波糖 (815 µM)。厚朴酚表现出混合型拮抗作用，而木犀草素表现出非竞争性抑制机制。热力学参数表明，厚朴酚的结合主要通过疏水相互作用来维持，而木犀草素主要利用范德华接触和氢键。同步荧光显示厚朴酚与靶标相互作用，影响酪氨酸残基周围的微环境，圆二色性解释了α-葡萄糖苷酶二级结构的重排，从最初的α-螺旋到富含β-折叠和无规卷曲的最终构象。对接研究提供d 支持实验结果。总之，数据首次提出厚朴酚作为潜在的 α-葡萄糖苷酶抑制剂，并为木犀草素的抑制作用提供了进一步的证据。