山竹呫吨酮γ-山竹素通过 AMPK/PPARγ 介导,发挥降血糖作用,增强胰岛素敏感性。
摘要来源:Biomed Pharmacother。 2021 年 12 月;144:112333。 Epub 2021 年 10 月 20 日。PMID:34678724
摘要作者:陈思培、林世仁、陈廷旭、吴慧旋、严协成、梁家强、翁庆峰
文章来源:陈思培
摘要:糖尿病(DM)伴随着显着的发病率和死亡率,其患病率在世界范围内呈累积趋势。已知传统的抗糖尿病药物可以减轻糖尿病的症状;然而,它们也可能引起副作用和不利影响。迫切需要进行临床前和临床试验,以发现可以克服当前合成抗糖尿病药物缺点的替代治疗药物ic药物。本研究旨在探讨γ-山竹素、山竹果黄酮的降低血糖功效及其机制。结果表明,γ-Mangostin 对饮食诱发的糖尿病小鼠短期(2 小时)和长期(28 天)给药具有降血糖能力。长期服用γ-山竹素可降低糖尿病小鼠的空腹血糖,且无肝毒性和肾毒性。此外,AMPK、PPARγ、α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶被发现是分子对接后模拟与γ-山竹素结合的潜在靶标。为了验证对接结果,通过酶法检测,γ-倒捻子素对α-淀粉酶/α-葡萄糖苷酶的抑制效力高于阿卡波糖。有趣的是,在 VSMC、FL83B、C2C12 和 3T3-L1 细胞的葡萄糖摄取中也发现了 γ-山竹素和胰岛素之间的变构关系。综上所述,结果表明γ-山竹素具有抗高血糖活性通过抑制α-淀粉酶/α-葡萄糖苷酶和胰岛素增敏,促进葡萄糖摄取并减少糖类消化,表明γ-倒捻子素可能成为治疗糖尿病药物发现和开发的新线索。