通过激活 AMP 激活的蛋白激酶途径介导的桦木酸的抗糖尿病作用。
摘要来源:PLoS One。 2021;16(4):e0249109。 Epub 2021 年 4 月 5 日。PMID:33819291
摘要作者:Tae-Jun Song、Choon-Ho Park、Kyu-Ree In、Jong-Bae Kim、Joo Hee Kim、Miran Kim、Hye Jin Chang
文章隶属关系:宋泰俊
摘要:桦木酸(BA)是一种天然产生的五环三萜类化合物,具有抗疟疾、抗逆转录病毒、抗炎和抗癌等生物学作用。最近,据报道它具有通过 AMP 激活蛋白激酶 (AMPK) 激活介导的抗肥胖活性。我们进一步研究了 BA 在小鼠中的抗糖尿病活性细胞和系统水平的组织。我们发现 BA 刺激 AMPK 的方式与已知的 AMPK 激活剂(例如 5-氨基咪唑-4-甲酰胺-1-β-D-呋喃核苷和二甲双胍)类似。值得注意的是,渥曼青霉素不会改变 BA 摄取葡萄糖的水平,表明这种激活不依赖于磷酸肌醇 3-激酶。此外,BA 降低了四氧烷治疗的 ICR 小鼠和未治疗小鼠在葡萄糖耐量测试期间的血糖水平。 BA 还刺激葡萄糖转运蛋白 4 的 mRNA 表达,这可以部分解释葡萄糖摄取增加的原因。 BA 还通过与胰岛素无关的机制增加趾长伸肌中 AS160 的磷酸化。这些结果表明,BA 可能像二甲双胍一样,通过激活 AMPK 成为一种有前景的糖尿病治疗剂。值得注意的是,BA 还能增强小鼠的耐力,表明它除了具有抗糖尿病活性外,还影响代谢调节。