熊果酸及其异构体齐墩果酸是圣罗勒对嗅球切除小鼠的抗痴呆作用的原因。
摘要来源：J Nat Med。 2022 年 2 月 26 日。Epub 2022 年 2 月 26 日。PMID：35218459
摘要作者：Hien Thu Nguyen、Xoan Thi Le、Tai Van Nguyen、Hoa Nhu Phung、Hang Thi Nguyet Pham、Khoi Minh Nguyen、Kinzo Matsumoto
文章归属:Hien Thu Nguyen
摘要：这项研究旨在阐明罗勒 (Ocimum saintum Linn) 抗痴呆作用的生物活性成分。使用嗅球切除 (OBX) 小鼠（一种痴呆动物模型）提取乙醇提取物 (OS)。 OS 或其提取物进一步与正己烷 (OS-H)、乙酸乙酯 (OS-E) 和正丁醇 (OS-B) 分离对 OBX 小鼠空间认知缺陷的影响通过改良的 Y 阐明-迷宫测试。主要成分的影响还使用参考药物多奈哌齐阐明了最活跃的 OS 部分。 OS和OS-E的施用改善了OBX引起的空间认知缺陷，而OS-H或OS-B则没有效果。从 OS-E 中分离出两种主要成分：熊果酸 (URO) 和齐墩果酸 (OLE)，以及三种次要成分。 URO（6 和 12 毫克/公斤）和 OLE（24 毫克/公斤）可减轻 OBX 引起的认知缺陷。 URO (6 mg/kg) 和多奈哌齐逆转了 OBX 诱导的海马血管内皮生长因子 (VEGF) 和胆碱乙酰转移酶表达水平的下调。 URO 抑制乙酰胆碱酯酶的离体活性，其功效与多奈哌齐相似。 URO 抑制乙酰胆碱酯酶的体外活性 (IC = 106.5 µM)，而 OS、OS-E 和其他分离化合物的影响可以忽略不计。这些发现表明，URO 和 OLE 负责 OS 提取物的抗痴呆作用，而 URO 具有更有效的抗痴呆作用。痴呆效果优于其异构体OLE。 URO 的作用至少部分是通过使中枢胆碱能系统功能和 VEGF 蛋白表达正常化来介导的。