开发优化的白藜芦醇/胡椒碱负载植物体纳米复合物,用于治疗异丙肾上腺素诱导的心肌梗死。
摘要来源:J Liposome Res。 2024 年 7 月 12:1-18。 Epub 2024 年 7 月 12 日。PMID:39001631
摘要作者:Thriveni Raunak Salian、Nadira Noushida、Sourav Mohanto、B H Jaswanth Gowda、Manodeep Chakraborty、Arfa Nasrine、Soumya Narayana、Mohammed Gulzar Ahmed
文章隶属关系:Thriveni Raunak Salian
摘要:心血管疾病是一个日益严重的问题,在全世界范围内造成高发病率和死亡率。传统疗法通常非常不稳定并且需要长期使用。包括白藜芦醇 (RSV) 和胡椒碱 (PIP) 在内的几种植物化学物质具有显着的心脏保护作用,但由于药代动力学特性不足,在临床环境中可能受到限制。因此,本研究力求旨在使用 Box-Behnken 设计通过溶剂蒸发方法开发优化的 RSV 磷脂复合物 (RSVP) 和与 PIP (RPP) 共同负载的 RSV 磷脂复合物,以增强异丙肾上腺素诱导的心肌梗死 (MI) 中的药代动力学特性。优化后的粒径(20.976 ± 0.39和176.53 ± 0.88 nm)、zeta电位(-33.33 ± 1.5和-48.7 ± 1.6 mV)、药物含量(84.57 ± 0.9和87.16 ± 0) .6%) 和 %EE (70.56 ± 0.7和 67.60±0.57%)制备的 RSVP 和 RPP 分别表现出在扩散介质中的溶解度增强和控制释放。与纯RSV相比,口服优化的RSVP和RPP对心肌梗塞诱导大鼠的心率、心电图、生物标志物、抗氧化水平有显着( < 0.001)改善,且无炎症。对健康 Wistar 大鼠的药代动力学评估显示,与游离药物相比,RSVP 和 RPP 的循环时间延长(>24小时)。 RSVP和RPP穿透生物膜进入系统的能力增强IC 循环使它们成为减轻 MI 的更有前景的策略。