大麻二酚在体外和体内表现出抗癫痫样和抗癫痫特性。
摘要来源:J Pharmacol Exp Ther。 2010 年 2 月;332(2):569-77。 Epub 2009 年 11 月 11 日。PMID:19906779
摘要作者:Nicholas A Jones、Andrew J Hill、Imogen Smith、Sarah A Bevan、Claire M Williams、Benjamin J Whalley、Gary J Stephens
文章隶属关系:Nicholas A Jones
摘要:植物源性大麻素(植物大麻素)是具有新兴治疗潜力的化合物。早期研究表明,大麻二酚 (CBD) 在动物模型中具有抗惊厥特性,并在有限的人体试验中降低癫痫发作频率。在这里,我们使用体外电泳检查 CBD 的抗癫痫样和抗癫痫潜力。分别是生理学和体内动物癫痫模型。通过多电极阵列记录,使用海马脑切片中癫痫样活动的无 Mg(2+) 和 4-氨基吡啶 (4-AP) 模型体外评估 CBD (0.01-100 muM) 的影响。在无 Mg(2+) 模型中,CBD 降低了癫痫样局部场电位 (LFP) 突发幅度 [在 CA1 和齿状回 (DG) 区域] 和突发持续时间(在所有区域),并增加了突发频率(在所有区域) 。在 4-AP 模型中,CBD 降低了 LFP 突发幅度(仅在 100 μM CBD 的 CA1 中)、突发持续时间(在 CA3 和 DG 中)和突发频率(在所有区域中)。还使用全身性癫痫发作的戊四唑模型在体内检查了 CBD(1、10 和 100 毫克/千克)的影响。与媒介物治疗的动物相比,CBD(100 mg/kg)具有明显的抗惊厥作用,严重癫痫发作的发生率和死亡率显着降低。最后,CBD 对大麻素 CB(1) 受体仅具有低亲和力,并且会分散在皮质膜中的[(35)S]鸟苷5-O-(3-硫代)三磷酸测定中没有发现激动剂活性。这些发现表明 CBD 可能以不依赖 CB(1) 受体的方式发挥作用,抑制体外癫痫样活动和体内癫痫发作严重程度。因此,我们证明了 CBD 作为一种新型抗癫痫药物的潜力,可以满足与全身性癫痫发作相关的未满足的临床需求。