文章发布状态：免费摘要标题：
淫羊藿苷及其代谢物对 GPCR 调节和 MK-801 诱导的小鼠精神分裂症样行为的影响。
摘要来源：Molecules 。 2023 年 10 月 27 日；28(21)。 Epub 2023 年 10 月 27 日。PMID：37959720
摘要作者：Su Hui Seong、Seo Hyun Kim、Jong Hoon Ryu、Jin-Woo Jeong、Hyun Ah Jung、Jae Sue Choi
文章所属单位：Su Hui Seong
摘要：淫羊藿苷是淫羊藿属中发现的一种主要生物活性化合物，据报道对神经退行性疾病具有保护作用。在当前的研究中，我们旨在研究淫羊藿苷及其活性代谢物（淫羊藿苷 II 和淫羊藿素）对主要 G 蛋白偶联受体靶标的调节作用，考虑到它们与神经元的关联等疾病。 Icariside II 对多巴胺 D3 受体 (DR) 表现出选择性激动剂活性，半最大有效浓度为 13.29μM。此外，它们还有效抑制放射性配体与 DR 的特异性结合。分子对接分析表明，icariside II 可能通过与 DR 的 Asp110 的氢键相互作用并伴有负结合能来发挥其激动作用。相反，淫羊藿素对毒蕈碱乙酰胆碱 M2 受体 (MR) 有选择性拮抗作用。放射性配体结合测定和分子对接分析确定淫羊藿素是 MR 的正位配体。此外，所有三种化合物，淫羊藿苷及其两种代谢物，都成功减轻了 MK-801 诱导的小鼠精神分裂症样症状，包括前脉冲抑制和社交互动的缺陷。总之，这些发现强调了淫羊藿苷及其代谢物作为发现以下物质的有希望的先导结构的潜力：针对认知和神经退行性疾病的新药。