piplartine (piperlongumine) 在血吸虫病小鼠模型中的抗寄生虫活性。
摘要来源：Acta Trop。 2020 年 1 月 18:105350。 Epub 2020 年 1 月 18 日。PMID：31962096
摘要作者：Ana C Mengarda、Poliana S Mendonça、Cristiane S Morais、Ramon M Cogo、Susana F Mazloum、Maria C Salvadori、Fernanda S Teixeira、Thiago R Morais、Guilherme M Antar、João Henrique G Lago，Josué de Moraes
文章隶属：Ana C Mengarda
摘要：血吸虫病是最重要的寄生虫感染之一，对公共卫生和经济产生负面影响。由于吡喹酮是目前唯一可用于治疗血吸虫病的药物，因此迫切需要寻找新的驱虫药。 Piplartine，也称为胡椒碱，是一种来自辣椒的生物活性生物碱/酰胺，可在根中检测到大量荜荠 (Piper tuberculatum)。此前，它已被证明具有体外杀血吸虫作用。然而，其在动物宿主中的驱虫活性尚未见报道。在目前的工作中，在感染曼氏血吸虫成年期（专利感染）或幼年期（专利感染前）的血吸虫病小鼠模型中评估了分离的 piplartine 的体内抗血吸虫特性。对感染血吸虫的小鼠口服单剂量哌拉汀（100、200或400毫克/公斤）或连续五天每日剂量（100毫克/公斤/天）可减少蠕虫负担和产蛋量。使用最高剂量的哌普拉汀（400 mg/kg）治疗可使携带成虫的小鼠的总蠕虫负荷显着降低 60.4%（P<0.001）。曼氏血吸虫卵的产生（血吸虫病病理学的一个过程）也被 piplartine 显着抑制。使用扫描电子显微镜的研究揭示了大量的teg从小鼠体内回收的寄生虫的基因改变。由于哌普拉汀具有明确的毒性机制、易于获得且具有成本效益，我们的研究结果表明这种源自药用植物的生物活性分子可能成为新型抗血吸虫药物的潜在先导化合物。