小豆蔻素在体内具有抗曼氏血吸虫活性并抑制马铃薯腺苷双磷酸酶。
摘要来源：Chem Biodivers。 2021 年 11 月；18(11)：e2100604。 Epub 2021 年 10 月 27 日。PMID：34608744
摘要作者：Lara Soares Aleixo de Carvalho、Lívia Mara Silva、Vinícius Carius de Souza、Marcos Paulo Nascimento da Silva、Priscila V S Z Capriles、Priscila de Faria Pinto、Josué de Moraes、Ademar Alves Da Silva Filho
文章归属：Lara Soares Aleixo de Carvalho
摘要：血吸虫病是一种由血吸虫引起的被忽视的热带疾病，在多个国家危害超过 2.5 亿人。仅用一种药物吡喹酮即可实现治疗。小豆蔻宁是一种具有体外杀血吸虫活性的天然查耳酮，尚未针对血吸虫进行体内评估。在这项工作中，我们评估了汽车的体内杀血吸虫活性并进行了小豆蔻素对曼氏血吸虫蠕虫的酶促腺苷三磷酸双磷酸酶抑制实验，以及小豆蔻素对马铃薯腺苷三磷酸双磷酸酶、S. mansoni NTPDase 1和S. mansoni NTPDase 2的分子对接分析。在血吸虫病小鼠模型中，口服小豆蔻素（400 mg/kg）显示出对抗曼氏链球菌的功效，可将小鼠体内的总蠕虫负荷降低 46.8%，并减少 54.5% 的虫卵数量。小豆蔻苷实现了对腺苷三磷酸双磷酸酶活性的显着抑制，通过同源建模获得的马铃薯腺苷三磷酸双磷酸酶的三维结构表明，小豆蔻苷可能主要通过氢键相互作用。分子对接研究证实小豆蔻苷具有结合和抑制马铃薯腺苷三磷酸双磷酸酶和曼氏马铃薯 NTPD 酶的作用。