从加勒比蜂胶中分离出的两种聚异戊二烯化酰基间苯三酚、7-表-奈莫罗松和 plukenetione A 的抗逆转录病毒活性。
摘要来源：Int J Clin Pharmacol Ther。 2010 年 10 月；48(10):670-7。 PMID：20875373
摘要作者：D Díaz-Carballo、K Ueberla、V Kleff、S Ergun、S Malak、M Freistuehler、S Somogyi、C Kücherer、W Bardenheuer、D Strumberg
文章隶属关系：分子肿瘤学和实验治疗研究所，Marienhospital Herne，波鸿鲁尔大学，德国赫恩。 [电子邮件受保护]
摘要：目标：聚异戊二烯化酰基间苯三酚最近已成为抗肿瘤药物。这该研究旨在阐明从加勒比蜂胶中分离出的两种此类化合物的抗逆转录病毒活性：7-epi-nemorosone 和 plukenetione A，其结构基于金刚烷部分。 Plukenetione A 首次被证明具有抗逆转录病毒活性。
材料和方法：这两种小分子的分离是通过使用RP-HPLC进行。基于 HEK293T 细胞中基于 SIV 的载体 VLDBH 产生的慢病毒颗粒，研究了它们的抗逆转录病毒活性；通过MTT增殖测定监测它们的细胞毒性。在感染 HIV-1 菌株 pNL4.3wt 的 CEMx174-SEAP 中研究了 7-epi-nemorosone 的抗病毒活性。使用 MMLV RT 通过标准两步 RT-PCR 测定逆转录酶抑制。
结果：7-epi- nemorosone 和 plukenetione A 在就业中被发现是有效的抗慢病毒药物yed 系统，分别在低于 1μM/2μM 的浓度下抑制病毒感染。 7-epi-nemorosone 无法在体外抑制逆转录酶（IC50>25μM），而 plukenetione A 可以有效抑制其酶活性，IC50 为 1.75 µM。
结论：尽管 7-epi-nemorosone 和 plukenetione A 共享一些结构核心元件，但其抗逆转录病毒活性的作用机制似乎不同。我们认为 7-epi-nemorosone 通过中断 Akt/PKB 信号级联来抑制病毒复制，正如之前在各种细胞系中所证明的那样。由于 plukenetione A 在显示抗慢病毒活性的浓度下有效抑制 MMLV 逆转录酶的酶活性，因此我们认为该小分子通过干扰酶催化位点发挥作用。