萝卜硫素和萝卜硫素-乙酰半胱氨酸的药代动力学和抗肺纤维化相关作用的比较。
摘要来源：Pharmaceutics。 2021 年 6 月 25 日；13(7)。 Epub 2021 年 6 月 25 日。PMID：34202008
摘要作者：Eun Suk Son、Xiang Fei、Jin-Ha Yoon、Seung-Yong Seo、Han-Joo Maeng、Sung Hwan Jeong、Yu Chul Kim
文章隶属关系：Eun Suk Son
摘要：萝卜硫素（SFN）属于异硫氰酸酯家族，因其化学预防和抗纤维化作用等有益活性而受到关注。由于萝卜硫素乙酰半胱氨酸（SFN-NAC）是一种主要的萝卜硫素代谢产物，具有与 SFN 相似的药理活性，因此同时使用萝卜硫素乙酰半胱氨酸（SFN-NAC）至关重要。深入分析SFN和SFN-NAC的药代动力学和活性，全面阐明含SFN产品的功效。因此，评估了 SFN 和 SFN-NAC 的抗肺纤维化作用，同时评估了渗透性、代谢稳定性和体内药代动力学。 SFN 和 SFN-NAC 均降低了 MRC-5 成纤维细胞中转化生长因子-β1 诱导的纤连蛋白、α-平滑肌肌动蛋白和胶原蛋白的水平，这些纤维化的主要介质。关于药代动力学，SFN 和 SFN-NAC 代谢不稳定，尤其是在血浆中。 SFN-NAC 在等离子体中的降解速度比 SFN 快得多，SFN 是由 SFN-NAC 形成的。在大鼠中，静脉注射时，SFN 和 SFN-NAC 显示出相似的清除率；然而，SFN 在口服时表现出明显优越的吸收。尽管由于口服给药后吸收不良，血浆 SFN-NAC 浓度较低，但 SFN-NAC 已转化为在体内（如在血浆中）被编辑为 SFN。总的来说，这些数据表明 SFN-NAC 可以有益于前药制剂策略，可能避免 SFN 的胃肠道副作用，并改善 SFN-NAC 的吸收。