摘要标题:
植物酚类物质抑制中性粒细胞弹性蛋白酶。
摘要来源:Planta Med。 2006 年 10 月;72(12):1127-31。 PMID:17024589
摘要作者:Andrea Hrenn、Thomas Steinbrecher、Andreas Labahn、Joseph Schwager、Christoph M Schempp、Irmgard Merfort
摘要:人中性粒细胞弹性蛋白酶 (HNE) 是一种丝氨酸蛋白酶,以其活性形式存在于发炎组织以及银屑病病变中。在我们对天然化合物作为 HNE 或其释放抑制剂的研究的扩展中,测试了几种不同尺寸的酚类物质。鞣花单宁仙鹤草苷和花梗素是最有效的直接 HNE 抑制剂(IC (50) 分别为 0.9 和 2.8 microM)。配体对接计算提供了抑制可能以非特异性方式发生的证据。仙鹤草苷还在 ATP 测定中显示出抗增殖作用(IC (50) = 3.2 microM),这表明这种类型的单宁可以对治疗牛皮癣等疾病产生有益的作用。其他酚类的测试与配体对接实验相结合表明,除了邻二羟基的存在之外,特定的亲脂性形状对于抑制活性也是必要的。酚类染料木黄酮作为弹性蛋白酶释放抑制剂值得特别关注,因为它的作用非常有效(IC (50) = 0.6 microM)。