亚麻籽衍生的开环异落叶松树脂醇二糖苷及其代谢物肠内酯对良性前列腺增生的治疗作用涉及 G 蛋白偶联雌激素受体 1。
摘要来源:Appl Physiol Nutr Metab 。 2016 年 12 月;41(12):1303-1310。 Epub 2016 年 9 月 27 日。PMID:27849354
摘要作者:任冠宇、陈春阳、陈卫国、黄亚、秦立强、陈立华
文章所属单位:任冠宇
摘要:开环异落叶松树脂醇二葡萄糖苷(SDG)是一种从亚麻籽中提取的木酚素,已被证明可以抑制良性前列腺增生(BPH)。然而,对其抗 BPH 活性的机制基础知之甚少。本研究表明,SDG 的哺乳动物代谢物肠内酯 (ENL) 在新型膜雌激素受体(G 蛋白偶联雌激素受体)上具有与 G1 相似的结合位点1(GPER),通过对接模拟方法。 MTT法显示ENL和G1(GPER的特异性激动剂)抑制人前列腺基质细胞系WPMY-1的增殖,流式细胞仪检测后碘化丙啶染色显示细胞周期停滞在G0/G1期。通过短干扰RNA沉默GPER减弱了ENL对WPMY-1细胞的抑制作用。 SDG 治疗 BPH 的治疗潜力在丙酸睾酮诱导的 BPH 大鼠模型中得到证实。与模型组相比,SDG显着减少了大鼠前列腺的增大、前列腺泡乳头状突起的数量以及假复层上皮和基质细胞的厚度。机制研究表明,SDG 和 ENL 在体外和体内均增加了 GPER 的表达。此外,ENL 诱导的细胞周期停滞可能是通过 GPER/ERK 通路的激活以及随后 p53 和 p21a 的上调介导的。和细胞周期蛋白D1的下调。这项工作与之前的研究相结合,将增强我们对膳食植物化学物质预防 BPH 机制的认识,并最终扩大 BPH 治疗中采用替代方法的范围。