Piceatannol 通过调节 Nrf2/HO-1/NFκB 轴来减弱睾酮诱导的大鼠良性前列腺增生。
摘要来源：Front药理学。 2020；11：614897。 Epub 2020 年 12 月 21 日。PMID：33519479
摘要作者：Basma G Eid、Ashraf B Abdel-Naim
文章所属单位：Basma G Eid
摘要：良性前列腺增生 (BPH)是一种影响中老年男性患者的严重疾病。它是包括代谢综合征在内的多种疾病的并发症。 BPH 与前列腺组织炎症和氧化应激增加有关。白皮杉醇 (PIC) 是一种在许多植物中发现的活性天然多羟基二苯乙烯。它具有很强的抗炎和抗炎作用氧化剂活性。然而，它的药代动力学特性相对较差。纳米制剂是公认的提高 PIC 生物利用度的方法。目的是评估 PIC 预防大鼠睾酮诱导的良性前列腺增生的能力。 PIC是在自纳米乳化药物递送系统（SNEDDS）中制备的。将动物分为七组：1) 对照组（载体）、2) PIC SNEDDS (20 mg/kg)、3) 睾酮 (3 mg/kg)、4) 睾酮 + PIC SNEDDS (5 mg/kg)、5)睾酮 + PIC (10 mg/kg)、6) 睾酮 + PIC SNEDDS (20 mg/kg) 和 7) 睾酮 + 非那雄胺 (5 mg/kg)。皮下注射睾酮，同时口服 PIC SNEDDS 和非那雄胺。所有治疗均每日一次，每周 5 天，连续 4 周。除组织病理学改变外，PIC 给药还可改善前列腺重量和指数的增加。此外，它还能抑制脂质过氧化的积累、谷胱甘肽 (GSH) 的消耗和疲劳。n 过氧化氢酶 (CAT)。 PIC SNEDDS 具有抗增殖活性，除了增强 Bax mRNA 表达和 caspase-3 含量外，还能抑制细胞周期蛋白 D1 蛋白表达和 Bcl2 mRNA 表达。免疫组织化学显示，PIC SNEDDS 可防止睾酮诱导的肿瘤坏死因子 α (TNF-α)、白介素 6 (IL-6)、环氧合酶 2 (COX-2)、诱导型一氧化氮合酶 (iNOS)、核因子表达增加kappa B (NFκB) 还可以防止 Nrf2 表达下降。此外，与睾酮组相比，PIC SNEDDS 治疗的动物中 Nfe212 和 Homx1 mRNA 表达显着增强。总之，在 SNEDDS 中制备的 PIC 通过至少部分调节 Nrf2/HO-1/NFκB 轴来防止实验诱导的 BPH。