摘要标题：
从非洲臀果木树皮中分离出的 NBBS 具有雄激素拮抗活性，抑制 AR 核易位和前列腺癌细胞生长。
摘要来源：Invest New Drugs。 2009 年 9 月 23 日。Epub 2009 年 9 月 23 日。PMID：19771394
摘要作者：Maria Papaioannou，Sonja Schleich、Daniela Roell、Undine Schubert、Tamzin Tanner、Frank Claessens、Rudolf Matusch、Aria Baniahmad
摘要：非洲臀果木提取物用于治疗前列腺炎、良性前列腺增生 (BPH) 和前列腺癌（前列腺癌）。已知配体激活的人类雄激素受体（AR）可以控制前列腺的生长。因此，抑制人类 AR 是治疗患者的一个主要目标。在这里，我们将从非洲 P. africanum 中分离出来的化合物 N-丁基苯磺酰胺 (NBBS) 表征为一种特异性 AR 拮抗剂。这种抗激素活性抑制AR 和孕激素受体 (PR) 介导的反式激活，但不涉及相关的人糖皮质激素受体 (GR) 或雌激素受体（ERα 或 ERβ）。重要的是，NBBS 抑制内源性 PSA 表达和人 PCa 细胞的生长。从机制上讲，NBBS 与 AR 结合并抑制其易位至细胞核。此外，使用一系列化学合成的 NBBS 衍生物，我们揭示了雄激素拮抗作用的重要结构方面，并鉴定了更有效的 AR 拮抗化合物。我们的数据表明，NBBS 是非洲杨树皮的活性化合物之一，可作为治疗前列腺疾病的天然存在的新型治疗剂。因此，NBBS及其衍生物可以作为治疗前列腺炎、BPH和PCa的新型化学平台。