植物配方 HX109 在大鼠模型中改善 TP 诱导的良性前列腺增生,并通过上调 LNCaP 细胞中的 Ca/CaMKKβ 和 ATF3 抑制雄激素受体信号传导。
摘要来源:营养素。 2018 年 12 月 7 日;10(12)。 Epub 2018 年 12 月 7 日。PMID:30544543
摘要作者:Seonung Lim、Wonwoo Lee、Doo Suk Lee、In-Jeong Nam、Nayoung Yun、Yoonseon Jeong、Taewoong Rho、Sunyoung Kim
文章隶属关系:Seonung Lim
摘要:良性前列腺增生(BPH)是全世界老年男性的常见疾病。除其他因素外,已知雄激素失调在其发病机制中发挥着重要作用。 HX109 是一种植物制剂,由 、 和 的混合物制成,其中传统上通常与其他植物一起使用来治疗泌尿系统疾病。从这三种植物的混合物中制备乙醇提取物,其质量通过基于细胞的生物测定和高效液相色谱 (HPLC) 定量几种标记化合物来控制。在丙酸睾酮 (TP) 诱导的前列腺增生大鼠模型中,口服 HX109 可改善 TP 诱导的前列腺肿大和组织学变化。在 LNCaP 细胞(一种人前列腺上皮细胞系)中,HX109 在转录水平抑制 AR 介导的细胞增殖和雄激素受体 (AR) 靶基因的诱导,而不影响 AR 的易位或表达。 HX109 对 AR 信号传导的这种作用是通过控制激活转录因子 3 (ATF3) 的表达、钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶激酶β (CaMKKβ) 的磷酸化以及细胞内钙的增加来介导的。分别由涉及 ATF3 特异性 siRNA、CaMKKβ 抑制剂和钙螯合剂的实验数据得出。综上所述,我们的数据表明 HX109 可以作为开发 BPH 治疗药物的起点。