摘要标题：
建立研究中草药提取物对人II型5α-还原酶体外影响的新模型。
摘要来源：药学杂志。 2010 年 9 月；130(9)：1207-14。 PMID：20823678
摘要作者：王兴胜、廖建民、尹登科、詹范、代素飞、谢光彦、桑小兵
文章所属单位：安徽中医药大学药学系，合肥，中华人民共和国。 [email protected]
摘要：人类类固醇 5alpha- II 型还原酶 (hSRD5A2) 和二氢睾酮 (DHT) 在良性前列腺增生 (BPH) 中发挥重要作用。我们研究的目的是建立一个新的模型来研究中草药提取物和化合物的抑制作用hSRD5A2 上的ine。人工合成hSRD5A2基因，克隆至pcDNA3.1(+)载体中，通过脂质体转染CHO细胞。通过G418和MTX筛选转染细胞。纯化细胞表达的hSRD5A2蛋白，并通过Western blotting检测。建立了以hSRD5A2和睾酮(T)为底物以及NADPH为氢供体的最小反应体系用于筛选hSRD5A2抑制剂。反应体系在T、NADPH和hSRD5A2的浓度方面进行了优化，并且反应温度、时间和hSRD5A2的活性通过DHT的产生来确定。此外，我们还利用该模型筛选了一些中草药提取物和化合物。模型中 T、NADPH 和 hSRD5A2 的浓度分别为 0.02 microM、0.8 mM 和 0.05 U/microl； hSRD5A2的活性在37℃、反应60min时达到最大，芒果苷对hSRD5A2的活性有显着的抑制作用。hSRD5A2。本研究模型对于hSRD5A2抑制剂的筛选和评价方便可靠；芒果苷可能是治疗 BPH 的潜在药物。