锯棕榈提取物中所含游离脂肪酸的药理学相关受体结合特征和 5α-还原酶抑制活性。
摘要来源：Biol Pharm Bull 。 2009 年 4 月；32(4)：646-50。 PMID：19336899
摘要作者：Masayuki Abe、Yoshihiko Ito、Luvsandorj Oyunzul、Tomomi Oki-Fujino、Shizuo Yamada
摘要：锯棕榈提取物 (SPE)，广泛用于治疗良性病变前列腺增生 (BPH) 已被证明可结合 α(1)-肾上腺素能受体、毒蕈碱受体和 1,4-二氢吡啶 (1,4-DHP) 钙通道拮抗剂受体。 SPE 的主要成分是月桂酸、油酸、肉豆蔻酸、棕榈酸和亚油酸。本研究的目的是研究这些脂肪酸与药理学相关的（α(1)-肾上腺素能、毒蕈碱和 1,4-DHP）受体的结合亲和力。中的脂肪酸以浓度依赖性方式抑制大鼠脑中的特异性 [(3)H]prazosin 结合，IC(50) 值为 23.8 至 136 microg/ml，并且特异性 (+)-[(3)H]PN 200-110 结合IC(50) 值为 24.5 至 79.5 microg/ml。此外，月桂酸、油酸、肉豆蔻酸和亚油酸可抑制大鼠脑中的特异性 [(3)H]N-甲基东莨菪碱 ([(3)H]NMS) 结合，IC(50) 值为 56.4 至 169 microg/ml 。棕榈酸对特异性 [(3)H]NMS 结合没有影响。油酸、肉豆蔻酸和亚油酸对各受体的亲和力均大于SPE的亲和力。 Scatchard 分析表明，油酸和月桂酸导致 [(3)H]prazosin、[(3)H]NMS 和 (+)-[(3) 的最大结合位点数量 (B(max)) 显着减少)H]PN 200-110。结果表明，月桂酸和油酸与 α(1) 肾上腺素受体、毒蕈碱受体和 1,4-DHP 钙通道拮抗剂受体非竞争性结合。我们开发了一种新颖且方便的测定 5alpha 的方法-使用LC/MS测定还原酶活性。通过该方法，SPE 可抑制大鼠肝脏中的 5α-还原酶活性，IC(50) 为 101 microg/ml。类似地，除棕榈酸外的所有脂肪酸均抑制 5α-还原酶活性，IC(50) 值为 42.1 至 67.6 microg/ml。综上所述，SPE的主要成分月桂酸、油酸、肉豆蔻酸和亚油酸具有α(1)-肾上腺素能、毒蕈碱和1,4-DHP受体的结合活性，并抑制5α-还原酶活性。