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柠檬苦素通过抑制NQO1活性诱导HL-60细胞凋亡。
摘要来源：Food Sci Nutr。 2021 年 4 月；9(4)：1860-1869。 Epub 2021 年 3 月 2 日。PMID：33841805
摘要作者：陈云一、梁娇娇、梁晓、陈杰标、王悦、曹金平、孙崇德、叶家明、陈庆军
文章所属单位：云一陈
Abstract：柠檬苦素是柑橘类水果尤其是种子中的重要生物活性物质，在预防和治疗癌症方面具有巨大潜力。为了探索基于柠檬苦素和NQO1之间相互作用的抗癌活性，对人早幼粒细胞白血病细胞（HL-60）进行了体外研究。我们发现柠檬苦素可以抑制增殖并促进细胞凋亡HL-60细胞的作用，其效果与其剂量呈正相关。 Western blot结果显示，柠檬苦素可通过上调促凋亡蛋白（Bax、细胞色素c、Caspase3和Caspase9）和下调抗凋亡蛋白（Bcl-2）激活线粒体介导的内源性凋亡途径，从而抑制细胞凋亡。 HL-60细胞增殖并促进细胞凋亡，从分子机制上进一步证明了柠檬苦素的抗癌活性。同时，柠檬苦素下调NQO1的表达，表明柠檬苦素可能通过调节体内抗氧化酶的表达活性，间接作用于细胞凋亡途径，从而发挥对肿瘤细胞的抑制作用，这为肿瘤细胞的研究提供了思路。天然产物通过调节抗氧化酶活性间接发挥抗癌作用的分子机制。