从 Pluchea odorata (L.) Cass 中分离得到的一种桉烷型倍半萜。对抗癌细胞的三个特征:不受限制的增殖、逃避细胞凋亡和体外早期转移生长。
摘要来源:Mutat Res。 2015 年 7 月;777:79-90。 Epub 2015 年 5 月 5 日。PMID:25989051
摘要作者:Michael Blaschke、Ruxandra McKinnon、Chi Huu Nguyen、Silvio Holzner、Martin Zehl、Atanas Georgiev Atanasov、Karin Schelch、Sigurd Krieger、Rene Diaz、Richard Frisch、Björn Feistel、Walter Jäger , Gerhard F Ecker, Verena M Dirsch, Michael Grusch, Istvan Zupko, Ernst Urban, Brigitte Kopp, Georg Krupitza
文章隶属关系:Michael Blaschke
摘要:Pluchea odorata 是一种民族药物用途治疗炎症相关疾病。在角叉菜胶诱导的大鼠爪水肿测定中对二氯甲烷提取物 (DME) 进行了测试,研究其效果对炎症的抑制效果达 37%。还报道了体外抗肿瘤潜力。然而,有关纯化化合物的生物活性及其细胞机制的信息相当有限。因此,分离了玉香中含量最丰富的两种桉树精油,并研究了它们的抗肿瘤和抗侵袭活性。用 P. odorata 化合物处理 HL-60 细胞,代谢活性、细胞数量减少、细胞周期进展和细胞凋亡诱导与相关蛋白表达相关。测量肿瘤细胞通过单层淋巴内皮的浸润,并通过蛋白质印迹分析潜在的因果机制。化合物PO-1降低HL-60细胞的代谢活性(72小时后IC50 = 8.9μM),10μM PO-1诱导细胞凋亡,而PO-2在浓度超过100μM时仅表现出微弱的抗肿瘤活性。 PO-1 使细胞周期停滞在 G1 期,这与诱导相关JunB 表达。与该机制无关,25 μM PO-1 减少了 MCF-7 球体通过淋巴内皮屏障的内渗。因此,PO-1 在低微摩尔浓度下抑制转移的早期步骤,损害不受限制的增殖并诱导细胞凋亡。这些结果值得进一步的体内测试,以挑战 PO-1 作为新型先导化合物的潜力。