金丝桃素是一种新型的体内高效的5-脂氧合酶抑制剂。
摘要来源：Cell Mol Life Sci。 2009 年 8 月；66(16)：2759-71。 Epub 2009 年 7 月 5 日。PMID：19579006
摘要作者：Christian Feisst、Carlo Pergola、Marija Rakonjac、Antonietta Rossi、Andreas Koeberle、Gabriele Dodt、Marika Hoffmann、Christina Hoernig、Lutz Fischer、Dieter Steinhilber、Lutz Franke、Gisbert Schneider、Olof Rådmark、Lidia Sautebin、Oliver Werz
摘要：我们之前展示了，体外，来自圣约翰草的金丝桃素（金丝桃perforatum）抑制 5-脂氧合酶 (5-LO)，白三烯生物合成中的关键酶。在这里，我们证明金丝桃素作为 5-LO 抑制剂具有新颖且独特的分子药理学特征，在体内具有显着的功效。金丝桃素（4 mg/kg，腹腔注射）显着抑制胸膜中白三烯 B(4) 的形成角叉菜胶处理的大鼠的所有渗出物与有效的抗炎作用有关。金丝桃素对 5-LO 的抑制作用在磷脂酰胆碱存在下被消除，而铁配体型 5-LO 抑制剂 BWA4C 或非氧化还原型抑制剂 ZM230487 则不然，并且通过突变 (W13A-W75A-W102A) 强烈减弱。 5-LO C2 样结构域。此外，金丝桃素损害了 5-LO 与辅肌球蛋白样蛋白的相互作用，并消除了离子霉素刺激的中性粒细胞中的 5-LO 核膜易位，该过程通常通过调节性 5-LO C2 样结构域介导。总之，金丝桃素是一种新型的 5-LO 抑制剂，明显通过干扰 C2 样结构域发挥作用，在体内具有高效性。