非青蒿素倍半萜内酯小白菊素和小白菊内酯可阻止恶性疟原虫性阶段传播。
摘要来源：抗菌剂化疗。 2016 年 4 月；60(4):2108-17。 Epub 2016 年 3 月 25 日。PMID：26787692
摘要作者：Jared N Balaich、Derrick K Mathias、Baldwyn Torto、Bryan T Jackson、Dingyin Tao、Babak Ebrahimi、Brian B Tarimo、Xavier Cheseto、Woodbridge A Foster、Rhoel R Dinglasan
p>文章归属：Jared N Balaich
摘要：小白菊素和小白菊内酯是与青蒿素结构密切相关的天然产物，青蒿素也是倍半萜内酯（SQL），是最重要的化合物之一可用抗疟药。 Parthenin 与青蒿素一样，具有 ef影响疟原虫血液阶段的发育。我们扩展了对小白菊素作为一种潜在治疗剂的评估，以治疗恶性疟原虫在人类和蚊子之间传播的传播阶段，目的是获得对该化合物抑制活性的潜在机制的了解。我们假设，如果小白菊素针对寄生虫中的不同生物途径，这反过来可能为开发可预防青蒿素抗性寄生虫传播的药物化合物铺平道路。我们研究了小白菊素对雄性配子激活和蚊子动合子到卵囊转变以及外周血中存在的第五阶段配子细胞的影响。帕特宁抑制了每个测试阶段的寄生虫发育。小白菊素对所评估的寄生虫阶段的广泛抑制特性可能表明小白菊素和青蒿素之间存在不同的作用机制。尽管 Parthenins 具有细胞毒性，但其已被证明这项研究中的活动表明，具有更好安全性的结构相关 SQL 值得进一步探索。我们使用一系列检测方法来测试小白菊内酯，它具有更引人注目的安全性。小白菊内酯的抗小白菊内酯活性与小白菊素几乎相同。恶性疟原虫，强调了其作为可能的传播阻断药物支架的潜力。我们讨论了有关扩大当前抗疟药库的后续步骤的证据背景。