摘要标题:
THC 显示出对抗培养的恶性疟原虫的活性。
摘要来源:Bioorg Med Chem Lett。 2021 年 12 月 15 日;54:128442。 Epub 2021 年 11 月 8 日。PMID:34763083
摘要作者:Ana Carolina C de Sousa、Jill M Combrinck、Keletso Maepa、Timothy J Egan
文章隶属关系:Ana Carolina C de Sousa
摘要:FDA 批准的药物屈大麻酚是在之前的一项研究中发现的,该研究应用疟原虫色素晶体作为对抗疟原虫的靶标进行虚拟筛选。屈大麻酚的活性成分是合成的四氢大麻酚(THC),它是来自大麻的主要大麻素之一。世界上最古老的药典中记载了大麻治疗疟疾热的传统用途,其历史可以追溯到大约 5000 年前。在这项研究中,我们报告 THC 抑制 β-血红素(合成疟原虫素)和疟疾寄生虫的生长。由于精神活动THC、CBD 是另一种主要的天然大麻素,缺乏 THC 的脱靶精神活性作用,也经过测试并抑制 β-血红素,但仅显示出轻微的抗疟活性。为了评估 THC 是否抑制疟原虫色素的形成,我们进行了细胞血红素分离测定,结果表明这不是可能的作用机制。首次将大麻素化学结构作为新的化学类别进行进一步研究,用于疟疾治疗,旨在克服THC的不良精神作用,优化抗疟效果。