摘要标题：
蒽醌大黄素抑制恶性疟原虫非输出型 FIKK 激酶。
摘要来源：Bioorg Chem。 2017 年 9 月 18 日；75:217-223。 Epub 2017 年 9 月 18 日。PMID：28987877
摘要作者：Benjamin C Lin、Darcy R Harris、Lucy M D Kirkman、Astrid M Perez、钱一文、Janse T Schermerhorn、Min Y Hong、Dennis S Winston、Lingyin Xu、Alexander M Lieber , Matthew Hamilton, Gabriel S Brandt
文章归属：Benjamin C Lin
摘要：FIKK 激酶家族是顶复门寄生虫所特有的，该目寄生虫包括所有疟疾寄生虫。恶性疟原虫是人类疟疾中毒性最强的一种，具有 19 种 FIKK 激酶家族，其中大部分在疟疾感染期间被输出到宿主红细胞中。在这里，我们确认 FIKK 8 是 FIKK 激酶家族的非导出成员。通过表达和纯化t通过重组激酶结构域，我们确定大黄素是 PfFk8 的相对高亲和力 (IC50=2μM) 抑制剂。密切相关的蒽醌类化合物不会抑制 PfFk8，这表明大黄素的特定取代模式对于抑制性药效团至关重要。恶性疟原虫 FIKK 激酶抑制剂的首次报道为开发 FIKK 激酶家族各个成员的特异性抑制剂以探讨其生理功能奠定了基础。