开发含有具有杀线虫活性的新型提取物微乳液的口服固体制剂。
摘要来源:药剂学。 2020 年 9 月 14 日;12(9)。 Epub 2020 年 9 月 14 日。PMID:32937773
摘要作者:Ines Perez-Roman、Filip Kiekens、Damian Cordoba-Diaz、Juan Jose Garcia-Rodriguez、Manuel Cordoba-Diaz
文章隶属关系:Ines Perez-Roman
摘要:背景:肠道线虫感染通常采用苯并咪唑类药物治疗,但这些药物耐药性的出现导致了对新驱虫策略的需求不断增加。先前开发了一种新的微乳液制剂(ME),其由具有经过验证的杀线虫功效的提取物组成。我们研究的目的是实施 D 最优混合设计方法来增加考虑到其拉伸强度和崩解时间,在片剂配方中使用二氧化硅材料(装载有该ME)。
方法:对 16 项实验或 6 种片剂成分(负载二氧化硅、微晶纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基纤维素、Syloid244 FP 和硬脂酸镁)的组合进行了评估。开发了拉伸强度和崩解时间模型,并进行了优化过程。
结果:拉伸强度通过增加聚乙烯吡咯烷酮含量,而交联羧甲基纤维素则缩短崩解时间。优化的粉末混合物含有49.7%的负载二氧化硅材料。对粉末混合物施加 12 kN 的压缩力,形成抗拉强度为 2.0 MPa 的片剂,崩解时间为 3.8 分钟。
结论:我们的结果表明,D 最优混合物设计为配制液体负载二氧化硅材料提供了一种有前景的方法。