摘要标题：
在体外和计算机模拟中，豆甾醇可延缓刚果锥虫感染的大鼠增殖和病理特征，并抑制锥虫唾液酸酶。
摘要来源：Biomed Pharmacother。 2017 年 5 月；89:482-489。 Epub 2017 年 2 月 27 日。PMID：28249250
摘要作者：Raphael Aminu、Ismaila Alhaji Umar、Md Atiar Rahman、Mohammed Auwal Ibrahim
文章隶属关系：Raphael Aminu
摘要：豆甾醇具有据报道，使用体外模型具有抗锥虫活性，但药物开发过程中必需的体内抗锥虫作用的信息尚未得到评估。因此，本研究除了对锥虫唾液酸酶的抑制作用之外，还研究了豆甾醇对刚果锥虫的体内作用。豆甾醇，100mg/kg BW，并没有显着（p>0.05）降低进展刚果锥虫感染在动物中的传播，但 200mg/kg BW 豆甾醇治疗显着（p<0.05）减少了寄生虫血症，尽管它并没有完全消除受感染动物血液中的寄生虫。然而，豆甾醇治疗显着（p<0.05）改善了刚果锥虫引起的贫血以及肝肾损伤。此外，200mg/kg BW 治疗可以防止刚果锥虫相关的游离血清唾液酸增加和膜结合唾液酸相应减少，尽管不显着（p>0.05）。随后，体外酶动力学研究表明，豆甾醇是部分纯化的血流刚果锥虫唾液酸酶的非竞争性抑制剂，抑制结合常数为 356.59μM。通过分子对接研究，豆甾醇与 T. rangeli 唾液酸酶催化结构域的主要残基 (D) 形成单氢键相互作用，并具有预测的结合自由能gy 为-24.012kcal/mol。我们得出结论，豆甾醇可以延缓刚果锥虫感染的增殖和主要病理特征，同时通过抑制唾液酸酶来改善贫血。