Kolaviron 的锥虫抑制作用可能与刚果锥虫感染中锥虫硫酮还原酶的下调有关。
摘要来源：特罗普生物医学。 2021 年 3 月 1 日；38(1):94-101。 PMID：33797530
摘要作者：M R Timothy、Y K E Ibrahim、A Muhammad、G D Chechet、I A Aimola、M Mamman
文章隶属关系：M R Timothy
摘要：锥虫硫酮还原酶是一种维持血鞭毛虫原生动物寄生虫（如刚果锥虫）氧化还原平衡的关键酶。本研究旨在以白杨素为标准，揭示 Kolaviron 对刚果锥虫感染中锥硫酮还原酶的功效。该实验使用三种不同的方法进行；在计算机中，我体外和体内。 Kolaviron 和 Chrysin 与锥硫酮还原酶对接，揭示了锥硫酮还原酶活性位点的结合能（-9.3 和 -9.0 kcal/mol）以及 Kof 0.211μM 和 0.151μM，从观察到的强疏水/氢键相互作用可以明显看出。使用标准方案将寄生虫血液用于寄生虫分离和锥硫酮还原酶活性测定。使用针对刚果锥体中 177 bp 重复卫星 DNA 的引物和 SYBR Green 进行实时 PCR (qPCR) 测定来监测锥硫酮还原酶的表达，以监测产物积累。 Kolaviron 的 IC 值为 2.64μg/ml，抑制百分比为 66.78，而白杨素的 IC 值为 1.86μg/ml，抑制百分比为 53.80。接种后 7 天后口服这些化合物后的体内研究导致白杨素 (57.67) 和 Kolaviron (46.90) 的抑制百分比。同样，Kolaviron 相对于 Chrysin 下调了表达尝试与感染组的 3.530 相比，泛硫酮还原酶基因降低了 1.352，这与细型水平上观察到的早期抑制明显一致。总体而言，这些发现可能揭示了 Kolaviron 对大鼠刚果锥虫感染的功效。