Apigetrin 治疗可通过抑制炎症和氧化应激来减轻 LPS 诱发的急性中耳炎。
摘要来源：Biomed Pharmacother。 2019 年 1 月；109：1978-1987。 Epub 2018 年 11 月 26 日。PMID：30551453
摘要作者：郭浩、李明、徐丽娟
文章所属单位：郭浩
摘要：中耳炎的自然病程儿童的症状为急性且具有自限性。然而，大约 10-20% 的儿童可能会出现复发性或持续性中耳炎。因此，迫切需要找到预防急性中耳炎的有效候选药物。本研究采用脂多糖（LPS）经鼓膜注射至小鼠中耳构建小鼠急性中耳炎模型。 Apigetrin (APT) 是从多种草药中分离出来的黄酮类化合物，具有抗炎和抗氧化生物活性。然而，如果 APT是否可以减轻 LPS 诱导的动物模型中的急性中耳炎，目前尚不清楚。苏木精和伊红 (H&E) 染色表明 APT 治疗可减少 LPS 引起的粘膜厚度增加。 LPS 引发的炎症反应也被 APT 抑制，中性粒细胞和巨噬细胞下调就证明了这一点。此外，在 APT 治疗的急性中耳炎小鼠中观察到炎症因子减少，包括白介素-1β (IL-1β)、肿瘤坏死因子 α (TNF-α)、IL-6 和血管内皮生长因子 (VEGF)。该过程与Toll样受体4（TLR4）/核因子κB（NF-κB）通路的抑制有关，通过阻断TLR4、MyD88、p-IKKα、p-IκBα和p-NF证明了这一点。 -κB 使用蛋白质印迹分析。此外，APT还通过促进抗氧化剂减少由LPS引起的活性氧（ROS）的产生，包括超氧化物歧化酶（SOD）活性、血红素加氧酶-1（HO-1）、NADP（H）醌氧化酶ctase 1 (NQO-1) 和核因子红细胞 2 相关因子 2 (Nrf2) 表达。相比之下，LPS处理小鼠中高水平的MDA和kelch样ECH相关蛋白1 (Keap 1)被APT下调，这可能与NF-κB的失活有关。在体外，APT 在 LPS 刺激的细胞中表现出抗炎和抗氧化作用，且几乎没有细胞毒性。综上所述，APT可通过抑制炎症和氧化应激来改善急性中耳炎。