摘要标题：
大黄素通过抗基质降解途径保护大鼠膝关节软骨：体外和体内研究。
摘要来源：生命科学。 2021 年 3 月 15 日；269:119001。 Epub 2021 年 1 月 6 日。PMID：33421527
摘要作者：胡海龙、宋晓鹏、李悦、马天文、白辉、明超赵新宇、刘林、高丽
文章所属单位：胡海龙
摘要：目的：骨关节炎（OA）是一种常见的关节疾病，也是导致残疾的主要原因。我们试图确定大黄素对软骨细胞的有效浓度，并确定大黄素的剂量，以达到与目前用于治疗 OA 的 COX-2 抑制剂药物塞来昔布相当的治疗效果。
材料和方法：体外实验诱导炎症通过IL-1β对软骨细胞进行损伤，并通过切割大鼠前十字韧带建立体内骨关节炎模型。采用Western Blot、Real-time PCR、HE染色、番红O绿染色、免疫组化等方法检测软骨细胞或胫骨平台上的MMP-3、MMP-13、ADAMTS-4、iNOS、COL2A1。细胞因子活性及含量采用试剂盒测定六组大鼠血清中的含量。
结果：发现软骨表层使用大黄素后变得更厚更光滑。不同剂量大黄素处理的软骨细胞和软骨中MMP-3、MMP-13、ADAMTS-4和iNOS的组织表达显着降低(p < 0.05)，并且COL2A1的含量逆转。大黄素还显着降低血液中 COX-2 和 PGE2 的水平。大黄素体外有效浓度为5μmol/L，而体内大黄素80mg/kg与塞来昔布相当。
结论：大黄素降低软骨基质降解生物标志物的表达，从而减少软骨基质的降解，保护膝关节软骨。 5μmol/L大黄素对软骨细胞的治疗效果最佳，80mg/kg大黄素的保护作用与塞来昔布相当。