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紫草素使野生型 EGFR NSCLC 细胞对厄洛替尼和吉非替尼疗法敏感。
摘要来源：Mol Med Rep. 2018 年 8 月 3 日。Epub 2018 年 8 月 3 日。PMID：30106133
摘要作者：李阳灵、胡秀、李庆宇、王飞、张博、丁克、谭碧琴、林能明、张冲
文章归属：李阳玲
摘要：由于患有非小细胞肺癌 (NSCLC) 和野生型表皮生长因子受体 (EGFR) 的患者对厄洛替尼或吉非替尼治疗耐药，需要潜在的化学增敏剂来增强野生型 EGFR NSCLC 细胞对厄洛替尼/吉非替尼治疗的抵抗力。本研究报告紫草素可以增强 erlo 的抗癌活性野生型 EGFR NSCLC 细胞中的替尼/吉非替尼。此外，紫草素可以增强野生型 EGFR NSCLC 细胞中厄洛替尼/吉非替尼诱导的线粒体介导的细胞凋亡。此外，本研究表明紫草素可以通过激活活性氧（ROS）介导的内质网（ER）应激来诱导细胞凋亡，而厄洛替尼/吉非替尼也可能在野生型EGFR NSCLC细胞中诱导ER应激；然而，紫草素加厄洛替尼/吉非替尼在激活 ER 应激方面比单独使用任一药物更有效。这表明ROS介导的内质网应激可能与紫草素加厄洛替尼/吉非替尼诱导的线粒体凋亡增强有关。此外，紫草素可能促进诱导细胞保护性内质网应激的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂耐受性向促进细胞凋亡的内质网应激的耐受性转变。此外，紫草素可能会增强厄洛替尼/吉非替尼在体内的抗 NSCLC 活性。本研究数据表明紫草素可能是一种潜在的增敏剂，可增强厄洛替尼/吉非替尼对厄洛替尼/吉非替尼治疗耐药的野生型 EGFR NSCLC 细胞的抗癌功效。